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重大疾病小分子藥物研究組簡介
發(fā)布時間:2013/06/27   閱讀量:

本研究組2000年由胡高云教授創(chuàng)建,是國內(nèi)最早開展抗纖維化藥物研究的課題組,是一個集本科教學、研究生培養(yǎng)及與重大疾病相關(guān)的小分子藥物研發(fā)于一體的創(chuàng)新性研究群體。早期主要進行的是抗纖維化藥物的研發(fā),進而開展了抗糖尿病腎病、抗高血壓、抗肺癌以及抗炎藥物等研究領(lǐng)域。本研究組2002年發(fā)明抗纖維化藥物—氟非尼酮,獲得中國專利,轉(zhuǎn)讓海口市制藥廠有限公司,完成臨床前研究,已經(jīng)申報I期臨床研究。2009年發(fā)明了第二代的抗纖維藥物ZHC-116,獲得國家科技部“十二五”重大專項“重大新藥創(chuàng)制”的資助。目前,ZHC-116作為糖尿病腎病的治療藥物正在進行臨床前研究。在糖尿病腎病藥物的研發(fā)領(lǐng)域,該項目已經(jīng)處于國際領(lǐng)先水平。本研究組目前已完成國家、省部委級課題30余項,培養(yǎng)各類研究型和專業(yè)型人才13人,已發(fā)表國內(nèi)外專業(yè)學術(shù)論文50余篇。研究組的組成:一名教授級PI,一名副教授級PI、講師1名,碩士生10余人。目前承擔的課題有國家科技部“十二五”重大專項“重大新藥創(chuàng)制”課題、國家自然科學基金課題、教育部及省廳級等課題10余項。

課題組成員

胡高云,1963年9月生,教授,碩士生導師。

1983年畢業(yè)于北京醫(yī)學院(現(xiàn)北京大學藥學院),從事藥物化學教學和科研近三十年。2009-2010年赴美國Rutgers University New Brunswick訪學。近年來,作為課題負責人,主持國家自然科學基金面上項目三項,國家科技部“十二五”重大專項課題、湖南省“十一五”重大專項課題、科技部科技小分隊課題各一項,省教育廳產(chǎn)學研示范基地課題兩項。參與多項國家及省部級課題,包括國家自然科學基金重點項目和國家“863”計劃課題。在國內(nèi)外相關(guān)領(lǐng)域的學術(shù)期刊上共發(fā)表論文30余篇,其中SCI論文13篇。獲得中國發(fā)明專利授權(quán)7項,美國專利授權(quán)2項,歐洲專利2項,澳大利亞專利1項,申請國內(nèi)外發(fā)明專利20余項。

李乾斌,1979年6月生,博士,副教授,碩士生導師。

2003 年本科畢業(yè)于山東大學藥學院,2008年獲山東大學藥物化學專業(yè)碩博連讀博士學位。2008-2010 年在美國Virginia Commonwealth University做博士后研究,2010年4月回國,現(xiàn)任中南大學藥學院特聘副教授,中南大學藥物分子設(shè)計與研究中心副主任。目前主持國家自然基金,教育部博士點基金,湖南省科技計劃,中南大學“自由探索計劃”各一項。參與國家“863計劃”專題課題,國家科技重大專項“重大新藥創(chuàng)制”,國家自然科學基金重大研究計劃及面上項目多項。近年來,在國內(nèi)外相關(guān)領(lǐng)域的學術(shù)期刊上發(fā)表論文20余篇,其中SCI論文10余篇,已獲中國發(fā)明專利授權(quán)兩項。

陳卓,1978年11月生,博士,講師。

2001年本科畢業(yè)于湖南醫(yī)科大學(現(xiàn)中南大學湘雅醫(yī)學院)藥學系后留校擔任助教、講師,2007獲中南大學藥學院藥物化學專業(yè)碩士學位,2008年赴北京大學藥學院攻讀化學生物學專業(yè)博士,2012年畢業(yè)。現(xiàn)承擔藥物化學教學與科研工作。

主要研究方向

1.基于結(jié)構(gòu)的合理藥物設(shè)計及先導化合物的發(fā)現(xiàn)

2.纖維化化合物的研究與開發(fā)

3.基于辣椒基于細胞因子或酶的小分子抗素受體的激動劑的設(shè)計、合成及抗高血壓活性研究

4.基于細胞信號轉(zhuǎn)導通路的抗腫瘤藥物的設(shè)計、合成及構(gòu)效關(guān)系研究

5.基于親和色譜的抗腫瘤、抗纖維化藥物的靶點確證

6.Uteroglobin功能類似物的設(shè)計、合成及其初步活性研究

部分在研項目

1. 糖尿病腎病治療藥物(化藥1.1類)ZHC-116的成藥性研究, “十二五”重大專項“重大新藥創(chuàng)制”, 2012ZX09103101-025,150萬,2012-2015

2. 與eIF3a機制相關(guān)的抗肺癌化合物設(shè)計與構(gòu)效關(guān)系研究,國家自然科學基金,21172268,60萬,2012-2015

3. 多靶點抗纖維化活性化合物的研究,國家自然科學基金,20972194,35萬,2010-2012

4. 以MEK 和AKT 為靶點的雙通路抗肺癌先導化合物的發(fā)現(xiàn),國家自然科學基金,21102184 ,25萬,2012-2014

5. 多通路多靶點抗肺癌先導化合物的發(fā)現(xiàn),教育部博士點基金,20110162120033,4萬,2012-2014

部分已發(fā)文章

1. Chen J., Lu M.M., Liu B., Chen Z., Li Q.B., Tao L.J., Hu G.Y.* Synthesis and structure–activity relationship of 5-substituent-2(1H) -pyridone derivatives as anti-fibrosis agents. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22(6): 2300-2302.

2. Wu L., Liu B., Li Q.B., Chen J., Tao L.J., Hu G.Y.* Design, Synthesis and Anti-fibrosis Activity Study of N1-Substituted Phenylhydroquinolinone Derivatives. Molecules. 2012, 17(2): 1373-1387.

3. Wu C., Hu Y.P., Li Q.B., He L.M., Chen J., Cheng Z.N., Li Y.J., Hu G.Y.* Synthesis, pharmacokinetics, and pharmacodynamics studies of valsartan peptide derivatives. Archiv der Pharmazie. 2012, 345(5):393-400.

4. Li Q.B.,* Fang H., Wang X.J., Hu G.Y., Wang Q., Xu W.F. Novel potent 2,5-pyrrolidinedione peptidomimetics as aminopeptidase N inhibitors. Design, synthesis and activity evaluation. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012,22(2): 850–853.

5. Chen Z., Hu G.Y.,* Li D., Chen J., Li Y.J., Zhou H.Y., Xie Y. Synthesis and vasodilator effects of rutaecarpine analogues which might be involved transient receptor potential vanilloid subfamily, member 1 (TRPV1). Bioorg. Med. Chem. 2009, 17(6): 2351-2359.

6. Yang H., Hu G.Y.,* Chen J., Wang Y., Wang Z.H. Synthesis, resolution, and antiplatelet activity of 3-substituted 1(3H)-isobenzofuranone. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17(18): 5210–5213.

部分授權(quán)專利

1. Hu Gaoyun; Tao Lijian; Chen Jun. Preparation of 1-(substituted aryl)-5-trifluoromethyl-2-(1h)pyridone compounds and salts thereof and their applications. US2012142688 (A1). 2012-06-07.

2. Hu Gaoyun; Tao Lijian; Chen Jun. Preparation of 1-(substituted benzyl)-5-trifluoromethyl-2(1h)pyridone compounds and salts thereof and their applications. US2012129859 (A1). 2012-05-24.

3. 胡高云,陶立堅,陳軍。1-(取代芳基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物及其鹽的制備方法及其用途. ZL201080002558.3. 2012-12-5.

4. 陶立堅,胡高云。1-取代芳基-2(1H)-吡啶酮化合物的新醫(yī)藥用途. ZL200880011007.6. 2011-7-6.

5. 陶立堅,胡高云。1-(取代苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮(I)化合物用于制備抗器官或組織纖維化藥物的應(yīng)用. ZL200680000216.1. 2010-4-14.

6. 胡高云,向紅琳,徐利明。阿夫唑嗪的制備方法. ZL200610053462.5. 2009-12-2.

7. 胡高云,向紅琳,徐利明。莫達非尼的合成新方法. ZL200610155494.6. 2009-9-2.

8. 陶立堅,胡高云,譚桂山。抗纖維化吡啶酮藥物及其生產(chǎn)工藝方法. ZL02114190.8. 2005-9-14.

主要聯(lián)系方式

胡高云: 0731-82650371 (o);E-mail:hugaoyun@csu.edu.cn

李乾斌: 0731-82650370 (o);E-mail:qbli@csu.edu.cn

陳 卓: 0731-82650370 (o);E-mail:cz_job@csu.edu.cn

傳 真 0731-82650388 (fax)

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